Medkoo Biosciences艾美捷 Valrubicin

Valrubicin是抗肿瘤蒽环类抗生素阿霉素的半合成衍生物。valrubicin的作用机制似乎不同于阿霉素，它在胞质内转化为N-三氟乙酰基阿霉素，与拓扑异构酶II相互作用，稳定酶和DNA之间的复合物；因此，DNA复制和修复以及RNA和蛋白质合成受到抑制，细胞周期停滞在G2期。此外，这种物质在细胞质中积累，抑制蛋白激酶C（PKC）。当全身给药时，伐柔比星的心脏毒性比阿霉素小；局部使用时，该制剂具有良好的组织渗透性。

Medkoo Biosciences 艾美捷 Valrubicin 化学结构：

Medkoo Biosciences 艾美捷Valrubicin参数说明：

MedKoo cat#：100910

CAS#：56124-62-0

化学式：C34H36F3NO13

准确质量：723.21387

分子量：723.64

元素分析：C，56.43；H、 5.01；F、 7.88；N、 1.94；O、 28.74

外观：红色固体粉末

纯度：>98%（或参考分析证书）

装运条件：在环境温度下作为非危险化学品装运。

储存条件：干燥、黑暗，短期（几天到几周）在0-4摄氏度，长期（几个月到几年）在-20摄氏度。

溶解性：溶于二甲基亚砜，不溶于水

保质期：如果储存得当，保质期>2年

储备溶液储存：短期（几天到几周）为0-4摄氏度，长期（几个月）为-20摄氏度。

生物靶点：Valrubicin抑制TPA和PDBu诱导的PKC激活，IC50分别为0.85和1.25μM。

体外活性：通过研究缬柔比星对PKCα激活的可能影响，研究其在角质形成细胞中的作用模式。通过测量从缬柔比星刺激的角质形成细胞分离的可溶性和膜结合蛋白组分中PKCα的数量，以及通过观察受刺激细胞中PKCα随时间的变化来评估活化后PKCα从细胞质转移到细胞膜的特性。下游信号通过测量缬柔比星刺激的角质形成细胞的磷酸化肉豆蔻酰化富含丙氨酸的C-激酶底物（MARKS）和细胞外信号调节激酶（ERK）1/2的数量进行研究。结果表明，valrubicin在体外激活PKCα，PKCα的易位和下游信号分子的磷酸化表明了这一点。

体内活性：在银屑病异种移植模型中研究每日局部应用缬柔比星乳膏治疗银屑病的效果。在体内，valrubicin治疗12天后使表皮形态正常化，表皮厚度减少。此外，真皮血管形态减少，颗粒层恢复。再生增殖标记物染色显示角质形成细胞增殖减少，分散的表皮细胞显示凋亡。这些结果表明，在异种移植模型中，valrubicin成功地治疗了银屑病，表明局部使用valrubicin可能成为银屑病的一种即将到来的治疗方法。

Medkoo Biosciences相关研究：

研究区域   子研究区域

微生物学HCV蛋白酶HIV蛋白酶整合酶逆转录酶5-HT受体，

神经元信号传导AChR、BACE、β-淀粉样蛋白、CaMK、COX、多巴胺受体、GABA受体、γ-分泌酶、GluR、组胺受体、MT受体、a片受体、OX受体、P2受体、P-gp、HDAC、，

NF-κB/IKK，NF-κB，NOD1，Akt，

PI3K/AKT/mTOR-AMPK、ATM/ATR、DNA-PK、GSK-3、mTOR、PDK-1、PI3K、S6激酶、半胱天冬酶、，

蛋白酶半胱氨酸蛋白酶DPP-4γ分泌酶HCV蛋白酶HIV蛋白酶MMP蛋白酶体丝氨酸蛋白酶ALK，

蛋白酪氨酸激酶c-Kit、c-Met、c-RET、CSF-1R、EGFR、Ephrin受体、FGFR、FLT3、HER2、IGF-1R、PDGFR、TAM受体、Tie-2、Trk受体、VEGFR、γ分泌酶、，

干细胞/Wnt GSK-3，刺猬/平滑，JAK，ROCK，STAT，TGF-β/Smad，Wnt/β-连环蛋白，Bcr-Abl，

TGF-β/Smad-KC，摇滚乐，TGF-β，

泛素E1激活，E2结合，E3连接酶，p97，蛋白酶体，

生物结合物生物结合物123，

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来源：https://www.amyjet.com/brand/Medkoo-Biosciences.shtml