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(8S)-2-溴-a-麦角隐碱,(8S)-2-Bromo-a-Ergocryptine,CAS:65700-36-9
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溴隐亭(甲磺酸盐)仅此一周,过时不候

69 人阅读发布时间:2026-08-27 14:21

产品概述

由艾美捷代理Cayman推出的溴隐亭(甲磺酸盐)(货号:14598)是一种多靶点多巴胺受体激动剂,对多巴胺D1、D2、D3、D4、D5受体的Kᵢ值分别为1659、12.2、12.2、59.7和1691 nM,其中对D2/D3亚型具有高度亲和力。此外,该化合物还可结合5-HT1A和5-HT1D血清素受体(Ki = 12.9和10.7 nM)以及α1-肾上xian素受体(Ki= 1.12–4.17 nM),显示出广泛的神经递质调控活性。

在MPTP诱导的帕金森病猕猴模型中,溴隐亭(5 mg/kg)可恢复自主活动能力且不诱发运动障碍。含溴隐亭的制剂已临床用于治疗帕金森病,高催乳素血症相关功能障碍及肢端肥大症。

 

理化属性

项目 | 参数

CAS号 | 22260-51-1

别名 | CB-154 |

分子式 | C32H40BrN5O5• CH3SO3H

分子量 | 750.7

纯度 | ≥98%

形态 | 结晶性固体

储存条件 | -20°C

稳定性 | ≥4年(妥善保存)

紫外吸收 | λmax = 304 nm

 

溶解性与储存液制备

有机溶剂溶解:在乙醇中溶解度约为5 mg/ml;在DMSO和DMF中约为30 mg/ml。建议使用前将溶剂用惰性气体(氮气或氩气)鼓泡除氧。

水溶液配制:本品在水性缓冲液中溶解度有限。为获得最大溶解度,应先将本品溶于DMSO,再用目标水性缓冲液稀释。采用此方法,在DMSO:PBS(pH 7.2)= 1:4的溶液中,溶解度约为0.2 mg/ml。

储存建议:水溶液不建议存放超过一日,应现配现用

 

实验操作要点

1、储存液:建议以DMSO配制高浓度母液(如10–30 mg/ml),分装后于-20°C避光保存,避免反复冻融。

2、工作液:临用前以细胞培养基或实验缓冲液稀释至目标浓度,确保有机溶剂终浓度不超过不超过0.1%(对细胞实验)。

3、给药途径:体内实验可用适量DMSO助溶后以生理盐水或PBS稀释,经腹腔注射或灌胃给药。

 

注意事项

1、本品为强效多巴胺能药物,操作时请佩戴防护手套,避免皮肤接触与吸入

2、溶液配制后建议尽快使用,尤其水溶液稳定性较差

3、不同批次间溶解性可能有细微差异,建议预实验测试最佳溶解条件

4、本品仅限科研用途,不得用于临床诊断或治疗

 

应用场景

多巴胺受体药理学研究(亚型选择性分析)

帕金森病细胞/动物模型的神经保护及运动功能恢复评估

高催乳素血症及肢端肥大症相关机制探究

 

溴隐亭凭借其明确的受体选择性谱、高纯度及长储存稳定性,是神经科学和内分泌研究领域的重要工具化合物。如需定制实验方案或咨询剂量优化,请联系技术支持。

 

文献参考

1. Kvernmo, T., Härtter, S., and Bürger, E. A review of the receptor-binding and pharmacokinetic propertiesof dopamine agonists. Clin. Ther. 28(8), 1065-1078 (2006).

2. Millan, M.J., Maiofiss, L., Cussac, D., et al. Differential actions of antiparkinson agents at multiple classesof monoaminergic receptor. I. A multivariate analysis of the binding profiles of 14 drugs at 21 native andcloned human receptor subtypes. J. Pharmacol. Exp. Ther. 303(2), 791-804 (2002).

3. Rouillard, C., Bédard, P.J., and De Paolo, T. Effects of chronic treatment of MPTP monkeys withbromocriptine alone or in combination with SKF 38393. Eur. J. Pharmacol. 185(2-3), 209-215 (1990).

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